Введение
Антагонисты альдостероновых рецепторов - это класс препаратов, блокирующих эффекты альдостерона. Альдостерон является основным минералокортикоидным гормоном в организме и производится в коре надпочечников.
Альдостерон увеличивает реабсорбцию натрия почкиами, слюнными железами, потовыми железами и толстой кишкой. В то же время он увеличивает выделение ионов водорода и калия.
Антагонисты альдостероновых рецепторов блокируют эффекты альдостерона, предотвращая реабсорбцию натрия, что способствует потере воды. Это ведет к снижению артериального давления и уменьшению объема жидкости вокруг сердца.
- Антагонисты альдостероновых рецепторов могут использоваться для лечения гипертонии или сердечной недостаточности. Они также оказывают слабое мочегонное действие.
- Антагонисты альдостероновых рецепторов доказали снижение госпитализаций, связанных с сердечной недостаточностью, продление жизни и улучшение переносимости физических нагрузок и качества жизни.[1]
Полипрагмазия
Антагонисты альдостероновых рецепторов доказали свою пользу у пациентов с сердечной недостаточностью даже если они уже принимают ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или блокаторы рецепторов ангиотензина II (БРА). [1]
Распространенные ARA
Два распространенных антагониста альдостероновых рецепторов:[3]
- Спиронолактон: принимается внутрь в дозах от 12,5 до 25 мг в день и имеет длительный период полувыведения от 13 до 17 часов[4].
- Эплеренон также принимается внутрь в дозах по 50 мг дважды в день с периодом полувыведения 4 часа[5], оба препарата выводятся через печень и почки[6].
Неблагоприятные эффекты
Из-за предотвращения секреции калия в дистальном извитом канальце оба этих препарата связаны с неблагоприятным эффектом:
- Гиперкалиемия из-за их калийсберегающего диуретического действия.
- Гинекомастия и болезненность груди у мужчин, потому что он склонен связываться с прогестероновыми и андрогенными рецепторами[3]. Новые препараты не имеют этого эффекта[1].
Физиотерапия - последствия
Эти препараты могут иногда влиять на функцию почек и также могут увеличивать уровни калия (гиперкалиемия). Гиперкалиемия влияет на проводящую ткань сердца и может вызывать серьезные аритмии (например, желудочковая фибрилляция, асистолический арест). Очень важно проверить на наличие каких-либо нерегулярных сокращений сердца, если пациент начинает жаловаться на боли в груди или одышку[7]. Это особенно важно для пациентов, которые также используют ингибиторы АПФ или БРА.
В дополнение к мониторингу жизненные показатели пациента до, во время и после лечения, пациентов следует обучать изменениям в образе жизни, чтобы помочь снизить их смертность.
Ссылки
- ↑ 1.0 1.1 1.2 Heart Failure Matters АНТАГОНИСТЫ РЕЦЕПТОРОВ АЛЬДОСТЕРОНА ИЛИ АНТАГОНИСТЫ РЕЦЕПТОРОВ МИНЕРАЛОКОРТИКОИДОВ (MRAS) Доступно:https://www.heartfailurematters.org/what-your-doctor-can-do/aldosterone-receptor-antagonists-or-mineralocorticoid-receptor-antagonist-mras/#animated-journey (доступно 7.4.2022)
- ↑ UTMC Pharmacy. Антагонист рецепторов альдостерона . Доступно по: https://www.youtube.com/watch?v=4uU2ivM_dZU [последний доступ 7.4.2022]
- ↑ 3.0 3.1 Lainscak M, Pelliccia F, Rosano G, Vitale C, Schiariti M, Greco C, Speziale G, Gaudio C (2015). Профиль безопасности антагонистов рецепторов минералокортикоидов: Спиронолактон и эплеренон. Int J Cardiol. 200, 25-9
- ↑ Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA). Таблетки Aldactone спіронолактон, USP. Доступно онлайн по адресу: https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2008/012151s062lbl.pdf. Последний доступ 11/29/18.
- ↑ Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA). Таблетки INSPRA эплеренон. Доступно онлайн по адресу: https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2002/21437lbl.pdf. Последний доступ 11/29/18.
- ↑ Nappi JM, Sieg A (2011). Альдостерон и антагонисты рецепторов альдостерона у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Vasc Health Risk Manag. 7, 353-63.
- ↑ Sica DA. Побочные эффекты, связанные с диуретиками: развитие и лечение. J Clin Hypertens. 2004;6:532–540.